产品货号：
LA13683
中文名称：
酮康唑
英文名称：
Ketoconazole
产品规格：
5g
发货周期：
1～3天
产品价格：
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酮康唑是咪唑类抗真菌剂，是经典的CYP3A4抑制剂，也是CYP24A1的抑制剂。
Ketoconazole与[3H]Dexamethasone竞争性地结合到成纤维细胞糖皮质激素受体，IC50为0.3mM。Ketoconazole作用于HT29-S-B6结肠癌细胞，降低细胞增殖，[3H]胸苷渗透，IC50为2.5mM，这种作用具有剂量依赖性。Ketoconazole作用于Evsa-T细胞系和MDA-MB-231细胞系，抑制[3H]胸苷渗透，IC50分别为2μM和13μM。Ketoconazole作用于HT29-S-B6细胞，在24小时内，诱导S期细胞数减少(从17%降低至3%)，这种作用具有剂量依赖性，Go-G1期细胞百分数则相应增加(从64%增加至80%)。Ketoconazole对几种Malassezia菌种很敏感，最小抑制浓度(MICs)为0.03μg/m.
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。酮康唑为化学合成吡咯类(azoles)抗真菌药，具广谱抗真菌作用，对念珠菌、着色真菌、球袍子菌、隐球菌、组织胞浆菌、皮炎芽生菌、孢子丝菌等均具抗菌活性。对毛发癣菌亦具抗菌作用。作用机制为药物直接损伤真菌的细胞膜，使其通透性发生改变，细胞内重要物质摄取受影响或漏失而使真菌死亡。酮康唑在低浓度时为抑菌作用，高浓度时具杀菌作用。有抑制真菌作用，高浓度时也可具杀菌作用。本品可抑制麦角甾醇或其他甾醇类的生物合成，损伤真菌细胞膜和改变其通透性，以致重要的细胞内物质外漏；本品也可抑制真菌的甘油三酯和磷脂的生物合成，抑制氧化酶和过氧化酶的活性，引起细胞内过氧化氢积聚导致细胞亚微结构的变性和细胞坏死。对白色念珠菌则可抑制其自芽胞转变为具侵袭性的菌丝形式的过程。
相关搜索：酮康唑，Ketoconazole，65277-42-1
| CAS号 | 65277-42-1 |
| 分子式 | C26H28Cl2N4O4 |
| 分子量 | 531.44 |
| 结构式 |  |
| 外观 | 白色或者类白色粉末。 |
| 溶解性 | 溶于二氯甲烷、甲醇；乙醇：7mg/mL(加热)；DMSO：5mg/mL加热；部分溶于乙醇(96%)；几乎不溶于水。 |
| 熔点 | 148℃～152℃ |
| 储存条件 | 常温，避光防潮密闭干燥。 |
Ketoconazole与[3H]Dexamethasone竞争性地结合到成纤维细胞糖皮质激素受体，IC50为0.3mM。Ketoconazole作用于HT29-S-B6结肠癌细胞，降低细胞增殖，[3H]胸苷渗透，IC50为2.5mM，这种作用具有剂量依赖性。Ketoconazole作用于Evsa-T细胞系和MDA-MB-231细胞系，抑制[3H]胸苷渗透，IC50分别为2μM和13μM。Ketoconazole作用于HT29-S-B6细胞，在24小时内，诱导S期细胞数减少(从17%降低至3%)，这种作用具有剂量依赖性，Go-G1期细胞百分数则相应增加(从64%增加至80%)。Ketoconazole对几种Malassezia菌种很敏感，最小抑制浓度(MICs)为0.03μg/m.
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。酮康唑为化学合成吡咯类(azoles)抗真菌药，具广谱抗真菌作用，对念珠菌、着色真菌、球袍子菌、隐球菌、组织胞浆菌、皮炎芽生菌、孢子丝菌等均具抗菌活性。对毛发癣菌亦具抗菌作用。作用机制为药物直接损伤真菌的细胞膜，使其通透性发生改变，细胞内重要物质摄取受影响或漏失而使真菌死亡。酮康唑在低浓度时为抑菌作用，高浓度时具杀菌作用。有抑制真菌作用，高浓度时也可具杀菌作用。本品可抑制麦角甾醇或其他甾醇类的生物合成，损伤真菌细胞膜和改变其通透性，以致重要的细胞内物质外漏；本品也可抑制真菌的甘油三酯和磷脂的生物合成，抑制氧化酶和过氧化酶的活性，引起细胞内过氧化氢积聚导致细胞亚微结构的变性和细胞坏死。对白色念珠菌则可抑制其自芽胞转变为具侵袭性的菌丝形式的过程。
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